ISSN: 2582-4686 SJIF 2021-3.261,SJIF 2022-
2.889, 2024-6.875 Resea chBib IF: 9.948 / 2024
VOLUME-5, ISSUE-11
735
INYEKSION, PERORAL VA TRANSDERMAL SHAKLLAR FARMAKOLOGIYASI
Xolmu odo a Se inch
Pi imo a Nasiba
Sama qand da la ibbiyo uni e si e i pedia iya akul e i alabala i
Ilmiy ahba : Is amo a Se o a Nema o na assis an
Ano a siya: Ushbu ilmiy maqola do i osi ala ining inyeksion ( enaga, mushak ichiga), pe o al
(og'iz o qali) a ansde mal ( e i o qali) aqdim e ish shaklla ining a makologik xususiya la ini PhD
da ajasidagi chuqu ahlil qiladi. Fa makokine ik pa ame la ga (biologik ma judlik, T_max, C_max,
_1/2, aqsimlanish hajmi, kli ens) a a makodinamik aspek la ga ( e sep o o'za o a'si i, ED_50,
ole ance i ojlanishi) alohida e' ibo qa a ilgan holda, ushbu shaklla ning a zallikla i, kamchilikla i
a klinik qo'llanilishi aqqoslanadi. Inyeksion shaklla 100% ga yaqin bioa ailabili y a ez a'si
e ishni a'minlasa-da, in azi ligi a in ek siya xa i bilan cheklanadi; pe o al shaklla qulaylik a
a zonlikka ega bo'lib, i s -pass me abolizm u ayli bioa ailabili y 10-50% gacha pasayadi;
ansde mal izimla esa doimiy chiqa ilish (ze o-o de kine ika) a i s -pass e ek i che lab o' ilishi
o qali 70-95% bioa ailabili y be adi, ammo e i o' kazu chanligi cheklo la ya a adi. Misolla
si a ida en anyl (o al 33-50%, ansde mal 90-92%, IV 100%), insulin (pe o al deya li 0%, inyeksion
100%) a boshqa do ila kel i ilgan. Yangi exnologiyala (mik oneedle, ion o o ez, nanoca ie la )
a kompa men al modella o qali op imallash i ish imkoniya la i muhokama qilinadi. Maqola
indi idualiza siyalangan ibbiyo da ushbu shaklla ning olini a'kidlab, kelajak adqiqo la iga
yo'nalish be adi.
Kali so'zla : Fa makokine ika; a makodinamika; inyeksion do ila ; pe o al do ila ; ansde mal
d ug deli e y sys ems (TDDS); biologik ma judlik; i s -pass me abolizm; ze o-o de kine ika;
en anyl; insulin; mik oneedle; ion o o ez; kompa men al modella ; indi idualiza siyalangan
ibbiyo .
PHARMACOLOGY OF INJECTION, ORAL AND TRANSDERMAL FORMS
Kholmu odo a Se inch
Pi imo a Nasiba
S uden s o he Facul y o Pedia ics, Sama kand S a e Medical Uni e si y
Scien i ic supe iso : Is amo a Se o a Nema o na Assis an
Abs ac : This scien i ic a icle p o ides an in-dep h analysis o he pha macological p ope ies o
injec ion (in a enously, in amuscula ly), o al (by mou h) and ansde mal ( h ough he skin) o ms
o d ug deli e y a he PhD le el. The ad an ages, disad an ages and clinical use o hese o ms a e
compa ed, wi h special a en ion o pha macokine ic pa ame e s (bioa ailabili y, T_max, C_max,
_1/2, olume o dis ibu ion, clea ance) and pha macodynamic aspec s ( ecep o in e ac ion, ED_50,
de elopmen o ole ance). Al hough injec ion o ms p o ide almos 100% bioa ailabili y and apid
ac ion, hey a e limi ed by hei in asi eness and isk o in ec ion; O al o ms a e con enien and
inexpensi e, wi h bioa ailabili y educed o 10-50% due o i s -pass me abolism; ansde mal
sys ems p o ide 70-95% bioa ailabili y by con inuous elease (ze o-o de kine ics) and bypassing
he i s -pass e ec , bu skin pe meabili y c ea es limi a ions. Examples include en anyl (o al 33-
50%, ansde mal 90-92%, IV 100%), insulin (o al almos 0%, injec able 100%) and o he d ugs. The
possibili ies o op imiza ion h ough new echnologies (mic oneedle, ion opho esis, nanoca ie s) and
ISSN: 2582-4686 SJIF 2021-3.261,SJIF 2022-
2.889, 2024-6.875 Resea chBib IF: 9.948 / 2024
VOLUME-5, ISSUE-11
736
compa men al models a e discussed. The a icle highligh s he ole o hese o ms in pe sonalized
medicine and p o ides di ec ions o u u e esea ch.
Keywo ds: Pha macokine ics; pha macodynamics; injec able d ugs; o al d ugs; ansde mal d ug
deli e y sys ems (TDDS); bioa ailabili y; i s -pass me abolism; ze o-o de kine ics; en anyl;
insulin; mic oneedle; ion opho esis; compa men al models; indi idualized medicine.
ФАРМАКОЛОГИЯ ИНЪЕКЦИОННЫХ, ПЕРОРАЛЬНЫХ И ТРАНСДЕРМАЛЬНЫХ
ФОРМ
Холмуродова Севинч
Пиримова Насиба
Студенты педиатрического факультета Самаркандского государственного медицинского
университета
Научный руководитель: Истамова Сетора Нематовна, ассистент
Аннотация: В данной научной статье представлен углубленный анализ фармакологических
свойств инъекционных (внутривенно, внутримышечно), пероральных (через рот) и
трансдермальных (через кожу) форм доставки лекарственных средств на уровне
докторантуры. Сравниваются преимущества, недостатки и клиническое применение этих
форм, особое внимание уделяется фармакокинетическим параметрам (биодоступность,
T_max, C_max, _1/2, объем распределения, клиренс) и фармакодинамическим аспектам
(взаимодействие с рецепторами, ED_50, развитие толерантности). Хотя инъекционные формы
обеспечивают практически 100% биодоступность и быстрое действие, они ограничены своей
инвазивностью и риском инфицирования; Пероральные формы удобны и недороги, их
биодоступность снижается до 10–50% из-за пресистемного метаболизма; трансдермальные
системы обеспечивают 70–95% биодоступности за счет непрерывного высвобождения
(кинетика нулевого порядка) и обхода эффекта пресистемного метаболизма, но
проницаемость кожи создает ограничения. Примерами служат фентанил (перорально 33–50%,
трансдермально 90–92%, внутривенно 100%), инсулин (перорально почти 0%, инъекционно
100%) и другие препараты. Обсуждаются возможности оптимизации с помощью новых
технологий (микроиглы, ионтофорез, наноносители) и компартментных моделей. В статье
освещается роль этих форм в персонализированной медицине и предлагаются направления
для будущих исследований.
Ключевые слова: Фармакокинетика; фармакодинамика; инъекционные препараты;
пероральные препараты; трансдермальные системы доставки лекарств (TDDS);
биодоступность; пресистемный метаболизм; кинетика нулевого порядка; фентанил; инсулин;
микроигла; ионофорез; компартментальные модели; индивидуализированная медицина.
Fa makologiyada do i osi ala ining aqdim e ish shaklla i a makokine ika a a makodinamika
ja ayonla iga be osi a a'si ko' sa adi, chunki ula do ining so' ilishi, aqsimlanishi, me abolizmi a
chiqa ilishi kabi asosiy pa ame la ini belgilaydi. Ushbu maqolada inyeksion, pe o al a ansde mal
shaklla ining a makologik xususiya la i ko' ib chiqiladi, bu ye da do ining biologik ma judligi
(bioa ailabili y), maksimal konsen a siya aq (T_max), ya im chiqa ilish aq i ( _1/2) a klinik
sama ado lik kabi aspek la iga alohida e' ibo qa a iladi. Inyeksion shaklla , masalan, enaga yoki
mushak ichiga in'ek siya, do ining qon oqimiga o'g' idan- o'g' i ki ishini a'minlaydi, bu esa 100%
ga yaqin biologik ma judlikka olib keladi, ammo bu usulning og' iqli abia i a po en sial in ek siya
ISSN: 2582-4686 SJIF 2021-3.261,SJIF 2022-
2.889, 2024-6.875 Resea chBib IF: 9.948 / 2024
VOLUME-5, ISSUE-11
737
xa i sababli bemo la ning qabul qilish da ajasi pas bo'ladi. Masalan, e ame ilpi azin os a ining
enaga in'ek siya qilinganda plazmadagi maksimal konsen a siyasi (C_max) 10-15 daqiqada
e ishiladi, bu esa ez a'si e u chi do ila uchun idealdi , ammo mushak ichiga in'ek siyada so' ilish
sekin oq bo'lib, T_max 30-60 daqiqagacha cho'zilishi mumkin. Pe o al shaklla , ya'ni og'iz o qali
qabul qilinadigan able kala , kapsulala yoki e i mala , eng qulay a a zon usul hisoblanadi, ammo
ula jiga o qali bi inchi o' ish e ek i ( i s -pass me abolism) u ayli biologik ma judlikni sezila li
da ajada pasay i adi, masalan, ko'plab do ila ning bioa ailabili y'si 10-50% gacha ushib qolishi
mumkin. Bu ja ayonda CYP450 e men la i muhim ol o'ynaydi, na ijada do ining aol me aboli la i
hosil bo'ladi yoki inak i a siya sodi bo'ladi, bu esa dozani oshi ish za u iya ini ug'di adi. Misol
uchun, en anylning pe o al qabulida bioa ailabili y 30-50% a o ida bo'lib, T_max 1-2 soa ga ye adi,
bu esa su unkali og' iqni boshqa ishda cheklo la ya a adi. T ansde mal shaklla , ya'ni e i o qali
aqdim e iladigan pa chla yoki jella , do ining doimiy a ishda so' ilishini a'minlaydi, bu esa
plazmadagi konsen a siya da ajasini ba qa o lash i adi a i s -pass e ek i che lab o' iladi, na ijada
bioa ailabili y 70-90% gacha ko' a ilishi mumkin. Bi oq, e ining s a um co neum qa lami do ining
o' kazu chanligini cheklaydi, shuning uchun aqa lipo il do ila (log P qiyma i 1-3 o alig'ida)
sama ali ishla iladi, masalan, niko in yoki en anyl pa chla i kunla da omida doimiy a'si ko' sa adi.
Ushbu shaklla ning a makokine ik aqqoslanishi shuni ko' sa adiki, inyeksion usulda do ining
aqsimlanish hajmi (V_d) ko'pincha pas bo'ladi, chunki u o'g' idan- o'g' i qon oqimiga ushadi,
ammo pe o alda ichakdagi so' ilish pH, mo ilika a o qa bilan o'za o a'si iga bog'liq bo'lib, bu esa
indi idual a qla ni kel i ib chiqa adi. Masalan, e ame ilpi azin os a ining pe o al qabulida
bioa ailabili y 40-60% ni ashkil e adi, ansde malda esa 80% ga yaqin, ammo so' ilish ezligi (k_a)
ansde malda eng pas bo'lib, T_max 4-8 soa ga ye ishi mumkin. T ansde mal izimla ning asosiy
komponen la i polime la bo'lib, ula do ining chiqa ilishini nazo a qiladi, masalan, e ilen- inil
ase a yoki silikon ma i sala do ining di uziyasini a'minlaydi, bu esa ze o-o de kine ikasini
ya a adi, ya'ni chiqa ilish ezligi aq dan mus aqil bo'ladi. Inyeksion shaklla da, aksincha, bolus
in'ek siya bi inchi a ib kine ikasini ko' sa adi, bu esa plazmadagi konsen a siya da ajasining ez
o'sishi a pasayishiga olib keladi, na ijada oksiklik xa i o adi. Pe o al shaklla da do ining so' ilishi
Fick qonuni bo'yicha sodi bo'ladi, ammo en e ogepa ik si kulya siya ba'zi do ila ning (masalan,
es ogenla ) _1/2 ni uzay i adi. Ushbu shaklla ning a zallikla i a kamchilikla ini ko' ib chiqsak,
inyeksion usulning asosiy a zalligi ez a'si e ishida, masalan, a qulodda hola la da insulin yoki
ad enalin in'ek siyasi hayo ni saqlab qolishi mumkin, ammo kamchilikla i o asida in azi ligi,
bemo la ning qo' qu i a s e iliza siya alabla i bo . Pe o al shaklla po a i ligi a o'z-o'zini qo'llash
qulayligi bilan aj alib u adi, ammo i s -pass e ek i a oshqozon-ichak ak idagi i i a siya
(masalan, NSAID la ) kamchilik hisoblanadi, bu esa gas op o ek o la ning qo'shimcha ishla ilishini
alab qiladi. T ansde mal shaklla esa doimiy a'si a bemo la ning qabul qilish da ajasini oshi ish
a zalligiga ega, masalan, klonidin pa chla i gipe enziyani bi ha a da omida nazo a qiladi, ammo
e i i i a siyasi, alle giya a cheklangan do i spek i (molekulya og'i ligi 500 Da dan pas )
kamchilikla idi . Fa makodinamika nuq ai naza idan, inyeksion shaklla e sep o la bilan ez o'za o
a'si ni a'minlaydi, bu esa ED_50 (e ek i doza 50%) ni pasay i adi, ammo pe o alda do ining
me aboli la i aol bo'lishi mumkin, masalan, kodeinning mo inga aylanishi og' iqni yumsha ishni
kuchay i adi. T ansde malda esa doimiy konsen a siya u ayli oqa lik ( ole ance) i ojlanishi
kamayadi, ammo so' ilish e i ipi, yosh a a o -muhi omilla iga bog'liq, masalan, namlik
o' kazu chanlikni oshi adi. Ushbu shaklla ning klinik qo'llanilishida, masalan, su unkali og' iqni
ISSN: 2582-4686 SJIF 2021-3.261,SJIF 2022-
2.889, 2024-6.875 Resea chBib IF: 9.948 / 2024
VOLUME-5, ISSUE-11
738
boshqa ishda en anylning ansde mal pa chi pe o al mo indan a zal oq, chunki u plazmadagi
konsen a siya luk ua siyasini oldini oladi a bemo la ning hayo si a ini yaxshilaydi, ammo
inyeksion usul a qulodda analgeziya uchun za u . Bundan ashqa i, p o ein a pep id do ila
(masalan, insulin) uchun pe o al shaklla sama asiz, chunki p o eazala ula ni pa chalanadi, shuning
uchun inyeksion yoki ansde mal (mik oneedle exnologiyala i bilan) a zal oq, ammo yangi
nanoca ie la (liposomala ) pe o al bioa ailabili y'ni 20-30% gacha oshi ishi mumkin.
Fa makokine ik modella , masalan, kompa men al ahlil, shuni ko' sa adiki, inyeksionda bi
kompa men modeli (IV bolus) C( ) = C_0 * e^{-k } o mula bo'yicha hisoblanadi, pe o alda esa
ikki kompa men (so' ilish a aqsimlanish), ansde malda esa ze o-o de inpu modeli qo'llaniladi.
Ushbu modella do ining doza iy ejimini op imallash i ishda muhim, masalan, ansde mal
klonidinning _1/2 10-20 soa bo'lib, ha alik pa chla sama ali. Yangi adqiqo la ansde mal
izimla ni yaxshilashga qa a ilgan, masalan, ion o o ez yoki mik oneedle'la o' kazu chanlikni 10-
100 ma a oshi adi, bu esa yuqo i molekulya og'i likdagi do ila ni aqdim e ishga imkon be adi.
Pe o al shaklla da esa en e ic coa ing yoki p od ug dizayni i s -passni kamay i adi, masalan,
ala siklo i a siklo i ning bioa ailabili y'sini 3-5 ma a oshi adi. Inyeksion shaklla da liposomal
inkapsulya siya (masalan, dokso ubi sin) oksiklikni pasay i adi a aqsimlanishni yaxshilaydi.
Ushbu shaklla ning aqqosiy ahlili shuni ko' sa adiki, anlo bemo ning hola i, do ining izik-
kimyo iy xususiya la i a e ape ik maqsadga bog'liq, masalan, onkologiyada inyeksion usulla
a zal, ammo su unkali kasallikla da ansde mal yoki pe o al qulay oq. Kelajakda in eg a siyalangan
izimla , masalan, sma pa chla (senso la bilan) yoki o al nanodeli e y, ushbu shaklla ning
sama ado ligini yanada oshi adi, ammo egulya o alabla (FDA bo'yicha) xa sizlik a
bioek i alen likni a'minlashni alab qiladi. Xulosa qilib ay ganda, inyeksion, pe o al a ansde mal
shaklla a makologiyaning asosiy us unla i bo'lib, ula ning ha bi i o'ziga xos a makokine ik a
a makodinamik p o iliga ega, bu esa indi idualiza siyalangan ibbiyo da muhim ol o'ynaydi.
Foydalanilgan adabiyo la o'yxa i
1. Umumiy a makologiya a e sep u a. O'qu qo'llanma ibbiyo kollejla i uchun. Mualli la : F.Sh.
Toshmuhamedo a, H.U. Aliye , R.Z. Nizomo . Nash iyo : «ILM ZIYO».2013.216 b.
2. Fa makologiya. Mualli : M.J. Allaye a (hamko mualli la : Z.Z. Xakhimo , S.R. Ismailo , S.S.
Amino , B.T. Mus ano ). 2018. 200 b
3. Fundamen al Fa makologiya (I om, Mayskiy a jima). Mualli : V.V. Mayskiy (o'zbek iliga
a jima). 2020
4. Klinik a ma siya. Mualli la : X.U. Aliye , M.J. Allaye a. Nash iyo : "Ta akku " nash iyo i. 2011.
5. Fa makologiya a oksikologiya. Mualli : Noma'lum (da slik). Nash iyo : Noma'lum (SSUV,
Toshken ). 2023. 456 b.
